首页 > 论文范文 > 工程工业论文 > 工业综合论文 > 化学工业论文 > 探讨丁香精油的透皮吸收促渗效果及自身透皮作用

探讨丁香精油的透皮吸收促渗效果及自身透皮作用

2020-09-19 1246 上传者：管理员

摘要：丁香为桃金娘科植物丁香的干燥花蕾。研究发现利用水蒸气蒸馏法对丁香精油进行提取得率为9.75%左右，方法简便，且得率较高。同时进行动物皮肤刺激性实验，结果表明安全性较好。并以丹参酮ⅡA为模型药物进行透皮吸收促进作用研究，结果表明丁香精油对丹参酮ⅡA有一定的促透作用，在化妆品行业中具有较好的开发应用前景。

关键词：
丁香
丁香精油
化妆品
化学工业
水蒸气蒸馏
加入收藏

在经皮给药系统中，由于皮肤具有屏障作用，因此很多功效成分难以透过皮肤。因此，如果可以克服皮肤屏障作用，促进成分透过角质层进入皮肤组织，充分发挥功效，是化妆品行业未来的研究方向之一。

透皮(导入)试剂是促进功效成分穿透皮肤屏障的一类物质，用于增加局部功效成分的渗透性，增加透皮吸收[1]。常用的皮肤吸收导入试剂通常是一些化学合成的物质，如氮酮、二甲基亚砜等。这些导入剂通常会存在一些问题，如二甲基亚砜应用较广，促透性较好，但是存在异臭和安全性问题。氮酮，虽然促渗性较好，安全性尚可，但是活性极易被影响。[2,3]。

因此天然、安全、稳定的吸收导入试剂可以有效促进活性成分的吸收，为有效成分在化妆品行业的应用和发展具有重要意义。中医发展至今已有几千年的历史，其中中医外治法是最具有代表性的治法之一。在很多医学典籍中均记载了一些外用的膏剂，这其中都使用了一些芳香性的中药，这些中药中的芳香走窜成分可以促进其他功效成分，透过皮肤直达病所，发挥局部和全身治疗作用。

中药挥发油促透皮吸收效果好，不良反应少，属于天然的透皮吸收促进剂，本身又具有一定的药理活性，可同时发挥促渗和治疗的双重作用[4,5]。天然活性物有多重效能，药效持久稳定，适用面广，副作用小。因此，天然活性化妆品是顺应回归自然，科学美容，科学护理这一趋势的。然而，国内外化妆品行业中几乎没有商品化的天然导入试剂，丁香当归为桃金娘科植物丁香的干燥花蕾，其精油是主要活性部位之一，具有显著的透皮吸收促渗效果及自身透皮作用。本课题从丁香精油的提取、安全、促渗评估三个维度进行系统性的研究。为筛选出得率高、安全性好、有效性强的透皮导入试剂提供了系统的研究思路。为化妆品行业天然透皮导入剂的研究提供理论依据。

1、仪器与试药

超临界CO2萃取仪、UV-751GD型紫外可见分光光度计等

当归药材(药材市场)，丹参酮ⅡA(南京青泽生物制品有限公司，HPLC含量大于95%)

2、实验动物

新西兰大白兔、雌性Wistar大鼠、雌性昆明小鼠。

3、精油制备

水蒸气蒸馏法：将含有精油成分的中药粉碎，通水蒸气共蒸馏，使挥发性成分随水蒸气一并馏出。将药材粉碎，置于实验室改装的提取器中，加入10倍量的水，浸泡，蒸馏5～8小时。结果见表1。

表1水蒸气蒸馏法提取精油的收率

4、精油的皮肤刺激性实验

皮肤刺激性实验：取健康无伤的白色家兔，于给药前24小时将家兔背部两侧去毛，无损伤的皮肤可用于皮肤刺激性试验。1h、24h、48h、72h后观察，是否有水疤、发疹、发红等情况，并记录是否有即时恢复及恢复时间。实验平行三次，实验结果用根据皮肤刺激反应评分标准进行评定，见表2～4。

表2皮肤刺激反应评分标准

表3强度评价标准

注：平均分值=(红斑分值+水肿分值)/每组动物数

表4丁香精油对家兔皮肤刺激性试验结果

结论：丁香挥发油无刺激性。

5、透皮吸收促进作用初步研究

5.1透皮吸收实验

将大鼠处死，除毛，去除皮下组织及脂肪，生理盐水洗净备用。将处理好的皮肤置于扩散池中间，角质层朝向供给室，接收室中加入生理盐水，扩散池夹层水浴温度维持在(37±0.5)℃，平衡30min左右。取不同时间点溶液进行检测。测定黄芩苷浓度，计算累积透过量(Q)及累积透过百分率Q%:

5.2精油对丹参酮ⅡA体外透皮实验分析方法的建立

5.2.1色谱条件

色谱柱：以十八烷基硅烷键合硅胶为填料(4.6×250mm,5μm)；以甲醇-水(80∶20)为流动相；流速为1mL·min-1；检测波长：270nm；进样量20uL。在此条件下，丹参酮ⅡA分离度较好，分离度大于1.5。

5.2.2专属性试验

考察鼠皮对于丹参酮ⅡA分析是否存在影响。结果表明在丹参酮ⅡA出峰处无其它色谱峰吸收，因此，鼠皮对丹参酮ⅡA分析无影响，见下图1。

图1丹参酮ⅡA专属性结果

方法学考察结果表明丹参酮ⅡA对照品进样量在0.009792～0.4896μg范围内线性关系良好。仪器精密度、稳定性、重复性均良好。

文献记载，丹参酮ⅡA在护肤中已经有很多相关研究，包括抗老、修复等方面。因此可以考虑将其作为指标成分作为促渗剂效果评估的模型药物。本课题选择脂溶性的丹参酮ⅡA做为研究对象对于评价脂溶性活性物的促透效果具有参考性建议。

6、透皮吸收促进研究

6.1实验动物皮肤处理

取雄性小鼠处死，剔毛取皮，去除脂肪组织和粘连物并用生理盐水反复冲洗干净，储藏备用。

6.2实验装置

实验装置见图2。

图2改良Franz扩散池

6.3丹参酮ⅡA的促透作用研究

(1)配制丹参酮ⅡA供给液

(2)不同浓度的丁香挥发油加入到丹参酮ⅡA溶液中，超声乳化30min，即得。接受液的配制：无水乙醇∶PEG400∶生理盐水=5∶2∶3。

实验结果见表5～6，图3。

表5丁香挥发油对丹参酮ⅡA的促透作用(n=3,X±S)

表6不同浓度丁香精油对丹参酮ⅡA促渗作用

图3丁香精油对丹参酮ⅡA吸收的影响图

实验结果表明，丁香精油对丹参酮ⅡA有一定的促透作用。其中，加入2%、5%浓度的当归油增透系数分别为2.38、4.06。

7、小结与讨论

丁香为桃金娘科植物丁香的干燥花蕾，其精油是主要活性部位之一，具有显著的透皮吸收促渗效果及自身透皮作用。但是对丁香精油的研究不够系统。

本实验首先考察了水蒸馏提取法，发现水蒸气蒸馏法制得的精油澄清、透明得率高达9.75%。并且利用动物模型对精油的皮肤刺激性进行了考察，结果表明丁香精油没有刺激性。最后以丹参酮ⅡA为模型药物并采用改良Franz扩散池方法考察丁香精油对丹参酮ⅡA透皮吸收促进作用，结果表明丁香精油对丹参酮ⅡA有一定的促透作用，这表明丁香精油在化妆品行业中具有较好的开发应用前景。

参考文献:

[1]崔福德.药剂学[M].2版.北京:中国医药出版社,2011:549.

[2]付文艳,杨维旭,翁高雅,等.高山红景天挥发油对盐酸小檗碱体外透皮吸收的影响[J].中成药,2013,35(5):1101-1104.

[3]张寒,张彦,孙艳平,等.几种中药挥发油对祛痘凝胶中连翘苷的促渗作用比较研究[J].中成药,2014,36(9):1979-1982.

[4]戴娟,季巧遇.中药挥发油类透皮吸收促进剂的研究进展[J].江西中医药大学学报,2015,27(6):121-124.

[5]赵茜,李伟泽,程玉钏,等.几种挥发油对黄藤素透皮给药的促渗作用研究[J].应用化工,2016,45(1):186-189.

杨娜.丁香精油的促透皮吸收作用研究[J].广东化工,2020,47(18):65-67.